Свердловское отделение
Российского общества урологов
Урорек (силодозин)
Меню сайта

Категории раздела
ЗАСЕДАНИЯ ОБЩЕСТВА [22]
СОБЫТИЯ [40]
НОВОСТИ САЙТА [29]
НОВОСТИ МИНИСТЕРСТВА ЗДРАВООХРАНЕНИЯ [12]
Новости общества [5]

Календарь
«  Декабрь 2018  »
ПнВтСрЧтПтСбВс
     12
3456789
10111213141516
17181920212223
24252627282930
31

Архив записей

Статистика

Онлайн всего: 1
Гостей: 1
Пользователей: 0

Приветствуем Вас, Гость · RSS 19.12.2018, 07:31

д.м.н. Борзунов И.В.
 
УРОРЕК® (силодозин) – новый оригинальный уроселективный α1А адреноблокатор для лечения ДГПЖ

Применение селективных α1-адреноблокаторов представляет собой один из наиболее эффективных способов лечения нарушений мочеиспускания, так называемых симптомов нижних мочевых путей (СНМП) при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Все α1-адреноблокаторы обладают схожей эффективностью, поэтому основные их различия лежат в сфере переносимости и безопасности, что напрямую зависит от их уроселективности.
Новый α1-адреноблокатор силодозин обладает наибольшей уроселективностью из всех существующих препаратов данного класса. В результате прогрессирования ДГПЖ увеличивается экспрессия подтипа α1А-адренорецепторов в предстательной железе и происходит их постоянная стимуляция, что приводит к повышению тонуса гладкомышечных структур мочевого пузыря, задней уретры, предстательной железы и развитию обструкции нижних мочевых путей. Подтип α1А-адренорецепторов локализуется преимущественно в области шейки мочевого пузыря, простатического отдела уретры, капсуле и строме предстательной железы, соответственно, препараты, обладающие избирательным воздействием на α1 А-адренорецепторы вызывают меньше нежелательных побочных эффектов со стороны других органов и систем. Неселективные α1-блокаторы в значительно большей степени оказывают системное воздействие и вызывают больше побочных эффектов, особенно в отношении сердечно-сосудистой системы. Недавно проведённые исследования показали, что из всех существующих α1-адреноблокаторов молекула силодозина обладает наивысшей селективностью к подтипу α1А-адренорецепторов по сравнению с α1В и α1D подтипами. Селективность силодозина к α1А подтипу превышает таковую к α1В подтипу более чем в 100 раз, а к α1D подтипу более чем в 50 раз. Так, при внутривенном введении крысам меченого тритием молекулы силодозина его наибольшая концентрация была выявлена в предстательной железе, в то время как содержание силодозина в тканях головного мозга, аорты, селезёнки и печени, в которых преимущественно локализуются α1В и α1D подтипы адренорецепторов, была низкой. Эти данные отражают уроселективность силодозина in vivo и говорят о низком риске возникновения побочных эффектов, типичных для α-блокаторов. Данные выводы были подтверждены в исследованиях на различных тканях млекопитающих in vitro, в т.ч. и на тканях предстательной железы человека. Для оценки эффективности и безопасности силодозина было проведено 36 различных исследований Основные из них:
· в США были проведены два рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследования III фазы с целью оценки эффективности и безопасности силодозина (8мг один раз в день) по сравнению с плацебо12;
· в Европе было проведено рандомизированное, двойное слепое, плацебо контролируемое исследование III фазы с целью оценки эффективности силодозина (8мг один раз в день) по сравнению с плацебо и сравнительной эффективности по сравнению с тамсулозином (0,4мг один раз в день)13. В этом исследовании принимали участие российские центры. Всего в этих трёх исследованиях приняли участие 1 581 пациент, получавшие силодозин от 6 до 12 месяцев и более. Во всех исследованиях силодозин показал улучшение показателей по шкале IPSS по сравнению с плацебо в отношении симптомов накопления и симптомов опорожнения.
Более того, силодозин показал значительно большую эффективность, чем тамсулозин, в отношении одновременного улучшения по трём из наиболее беспокоящих симптомов нижних мочевых путей (одновременно учащённое мочеиспускание, никтурия и чувство неполного опорожнения мочевого пузыря). Силодозин начинает действовать быстро. Статистически значимое улучшение Qmax наблюдается уже через 2-6 часов от начала терапии силодозином по сравнению с плацебо (p<0,005)17. При применении силодозина отмечалось статистически большее, по сравнению с плацебо, снижение общего показателя по IPSS уже через 3-4 дня после начала лечения (p<0,0001). Эффект сохранялся на протяжении 12 недельного курса лечения.
Одновременное применение силодозина и антигипертензивных препаратов не увеличивает риск развития ортостатической гипотензии, что является подтверждением его высокой уроселективности и минимальным воздейстием на α1В-адренорецепторы сосудов (табл.1). Также была показана безопасность и хорошая переносимость силодозина в течение длительного применения. Вследствие высокой уроселективности силодозина риск возникновения нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы минимален. УРОРЕК® (силодозин) - новый оригинальный препарат для лечения пациентов ДГПЖ, который соответствует всем критериям уроселективности для оптимального α-адреноблокатора (тканевому, фармакологическому, функциональному и клиническому критерию).
Copyright MyCorp © 2018